雷帕毒素

雷帕毒素

雷帕毒素(RAPA),通用名雷帕霉素,是一种大环内酯类免疫抑制剂。1972年由塞加尔从复活岛吸水链霉菌中分离,1999年获FDA批准用于肾移植术后抗排斥反应 。该药物通过与FKBP12结合形成复合物抑制mTOR激酶活性,阻断T淋巴细胞增殖,临床用于器官移植抗排斥 、癌症治疗 及淋巴管肌瘤病等呼吸系统疾病 。研究显示其具有抗衰老 、抗肿瘤 及改善纤维化 作用,但长期使用存在肾毒性和肝毒性风险 。

雷帕霉素联合曲美替尼可延长实验小鼠寿命约30% ,新型递送系统如胶原靶向系统 提升了靶向性。2020年国家集采将其衍生物涂层支架价格从1.3万元降至700元 ,2023年生物可吸收支架进入临床试验阶段 。

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