
磷酸雌莫司汀胶囊(艾去适)说明书核心内容如下:
男子女性化乳房、阳痿;恶心/呕吐;体液潴留/水肿。
血栓栓塞、缺血性心脏病、充血性心衰;血管神经性水肿(罕见)。
心血管系统:体液潴留、充血性心衰、心肌梗死、高血压。
胃肠道:恶心、呕吐(治疗初期2周常见)、腹泻。
肝胆系统:肝功能受损。
血液系统:贫血、白细胞减少、血小板减少(偶见)。
内分泌系统:男子女性化乳房、阳痿(常见)。
中枢神经系统:肌无力、抑郁、头痛、意识混乱、嗜睡(偶见)。
过敏反应:皮肤过敏性皮疹、血管神经性水肿(部分与ACE抑制剂联用相关)。
对雌二醇或氮芥类药物过敏者;
严重肝脏疾病、心血管疾病(缺血性、血栓栓塞性或体液潴留并发症)患者。
避孕要求:男性治疗期间需采取避孕措施(雌二醇及氮芥有致突变性)。
特殊病史慎用:血栓性静脉炎、血栓形成或栓塞病史、脑血管及冠状动脉疾病患者。
疾病监测:
糖尿病患者需监测糖耐量;
定期测量血压(可能引发高血压);
观察体液潴留情况(可能加重心脏疾患或影响肾功能);
慎用于骨代谢疾病(高血钙症)或肾功能不全患者(可能影响钙磷代谢);
肝功能损害患者需定期检查肝功能(药物代谢可能受影响)。
药物相互作用:
避免与ACE抑制剂联用(增加血管神经性水肿风险);
雌激素可能增强三环类抗抑郁药的疗效和毒性。
洗胃清除胃内容物;
对症治疗(如止吐、支持治疗);
过量后6周内监测血象和肝功能。
双重抗癌作用:分子为抗有丝分裂剂,代谢后释放雌激素发挥抗促性腺激素作用。
靶部位积聚:药物与肿瘤组织蛋白质结合,减少全身副作用。
胃肠道迅速去磷酸化,释放雌莫司汀和雌酮氮芥,在前列腺组织中积聚;
代谢物半衰期10-20小时,主要经排泄前进一步代谢。
动物实验显示主要靶器官为血液淋巴系统、内分泌系统及生殖器官;
潜在致突变和致癌性需关注(与其他雌激素和抗有丝分裂剂类似)。
